zavřít
kanabinoidy

Kyselina olivová prokázala antikonvulzivní aktivitu proti záchvatům Dravetova syndromu

Prekurzor kanabidiolu má v předběžné studii antikonvulzivní účinky

Studie ukazuje, že kanabidiol (CBD) prekurzor kyseliny olivové měl ochranné účinky proti záchvatům vyvolaným horečkou u myší s Dravetovým syndromem. Tyto účinky byly srovnatelné s účinky dříve hlášenými u CBD v tomto modelu, což naznačuje, že kyselina olivetolová může mít potenciál snížit záchvaty u Dravetova syndromu a dalších poruch souvisejících se záchvaty.

kyselina olivová
kyselina olivová

K lepšímu pochopení mechanismu účinku molekuly a toho, zda chrání před jinými typy záchvatů, jsou zapotřebí další studie, poznamenali vědci.

L 'studovats názvem „ Kyselina olivová, kanabinoidní prekurzor v Cannabis sativa,“, byl publikován v Journal of Cannabis Research.

Rostlina konopí, která obsahuje více než 140 přírodních kanabinoidů, byl používán k léčbě epilepsie a běžně předepisován lékaři pro tuto indikaci před prohibicí. Kanabinoidy jsou chemické přenašečové molekuly, které se vážou na kanabinoidní receptory v mozku a těle, čímž regulují několik funkcí v těle.

Ukázala to předchozí studie australských vědců kyselina kanabigerolová (CBGA), hlavní prekurzor CBD, chráněný proti spontánním záchvatům a záchvatům vyvolaným vysokými teplotami (hypertermie) u modelu myši Dravet. Tyto účinky byly větší než účinky dříve hlášené pro CBD v tomto modelu.

„Nízká penetrace CBGA do mozku a chemická nestabilita však omezují její potenciál jako [protizáchvatové] terapie,“ napsali vědci.

Stejný tým nyní posoudil, zda methylester CBGA – stabilnější verze CBGA – a kyselina olivetolová, prekurzor CBGA, mají lepší farmakologické vlastnosti a vlastnosti záchvatů vyvolaných antihypertermií na stejném modelu myši.

číst :  Společnost Cannbit zahajuje studii rakoviny

Tyto myši postrádaly kopii genu SCN1A, který ve většině případů Dravet zmutoval, a vykazovaly klíčové rysy onemocnění, jako je náchylnost k záchvatům vyvolaným hypertermií nebo febrilním záchvatům.

Zvířata dostávala CBGA methylester nebo kyselinu olivetolovou v dávce 10, 30 nebo 100 mg/kg tělesné hmotnosti, podobné dávky jako u CBGA v předchozí studii.

Výsledky ukázaly, že obě molekuly měly omezenou schopnost dostat se do mozku, přičemž methylester CBGA vykazoval 13% expozici mozku a kyselina olivetolová 1%. Nicméně stabilní verze CBGA vykazovala větší penetraci do mozku než GBGA (2 %) v předchozí studii, což naznačuje, že může vést k větším terapeutickým účinkům.

Nicméně léčba metylesterem ACBG „neměla žádný účinek na záchvaty vyvolané hypertermií v jakékoli testované dávce,“ napsal tým.

Naproti tomu kyselina olivetolová vykazovala mírný, ale významný protizáchvatový účinek v dávce 100 mg/kg. Konkrétně se zvýšil o asi 0,4 C (0,72 F) teplotní práh, který byla zvířata schopna vydržet, aniž by utrpěla záchvaty vyvolané hypertermií.

Výzkumníci napsali, že tento výsledek byl „srovnatelný se zvýšením teplotního prahu přibližně o 0,5 °C způsobeným 100 mg/kg CBD“ v předchozí studii na stejném myším modelu.

Bylo to však méně než téměř 1 °C zvýšení prahové teploty získané dříve s CBGA ve stejné dávce.

Další analýzy provedené na lidských buňkách vypěstovaných v laboratoři ukázaly, že ani metylester CBGA, ani kyselina olivetolová neinteragovaly se dvěma známými cíli záchvatů CBGA – receptorem 55 spřaženým s G-proteinem a vápníkovými kanály typu T – což naznačuje, že přínosy kyseliny olivové mohou zahrnovat jiné molekuly.

číst :  Testování úrovně THC a CBD doma je konečně možné!

Budoucí studie jsou zapotřebí k lepšímu pochopení mechanismu účinku kyseliny olivetolové a toho, zda působí na jiné cíle záchvatů společné pro CBD a CBGA, jako jsou receptory GABAA, TRPV1 a kanály, napěťově závislý sodík.

Výzkumníci poznamenali, že je také možné, že antikonvulzivní účinky kyseliny olivetolové jsou způsobeny aktivním metabolitem nebo vedlejším produktem molekuly.

Další výzkum „by mohl určit metabolický profil kyseliny olivetolové a prozkoumat časově závislé studie k posouzení antikonvulzivního [protizáchvatového] potenciálu možných metabolitů,“ napsal tým.

Mohlo by také „prozkoumat, zda se antikonvulzivní aktivita kyseliny olivetolové rozšiřuje na jiné zvířecí modely epilepsie,“ dodávají vědci.

Výsledky také naznačují, že specifická chemická oblast, zvaná karboxylová skupina, může být důležitá pro antikonvulzivní účinky kanabinoidů, protože ji mají AGCB a kyselina olivetolová, ale methylester AGCB nikoli.

Tato oblast je však vysoce nestabilní a má se za to, že je zodpovědná za nízkou penetraci těchto molekul do mozku, což představuje „výzvu pro vývoj těchto [kanabinoidů] jako běžných léčiv,“ napsali výzkumníci.

Budoucí práce by se mohla zaměřit na potenciální chemické modifikace ke zlepšení fyzikálně-chemických vlastností, pronikání do mozku a stability těchto kanabinoidů, dodali.


Tagy: kyselina kanabidiolovákanabidiolDravetstudovatSyndrom
weedmaster

Autor weedmaster

Mediální hlasatel a manažer komunikace se specializací na legální konopí. Víte, co říkají? vědění je moc. Pochopte vědu, která stojí za konopnou medicínou, a držte krok s nejnovějšími výzkumy, léčbami a produkty souvisejícími se zdravím. Zůstaňte v obraze s nejnovějšími zprávami a nápady týkajícími se legalizace, zákonů a politických hnutí. Objevte tipy, triky a návody od nejzkušenějších pěstitelů na planetě, stejně jako nejnovější výzkumy a poznatky vědecké komunity o medicínských vlastnostech konopí.